Антипсихотици


Категория на документа: Медицина


Анксиолитици

Обща характеристика. Анксиолитиците са лекарства, които намаляват напрежението и тревогата и се използват за лечение на невроза и неврозо-подобни състояния.

Симптомите на тежка тревога включват тахикардия и палпитации, главоболие, променено поведение спрямо обкръжаващата среда.

Бензодиазепините са най-широко употребяваните анксио-литици. Те изместиха мепробамат и барбитуратите при лечение на състояния с напрежение и тревога поради факта, че са по-ефективни и сравнително безопасни. В съвременната лекарствена терапия се използват над 15 бензодиазепинови производни за лечение на напрежението и тревогата.
1.Бензодиазепинови производни

Фармакодинамични ефекти. През 1977 г. бяха открити местата за свързване на бензодиазепиновите производни, получили наименованието бензодиазепинови рецептори.Те са локализирани в клетъчната мембрана в различни мозъчни структури като най-голям брой рецептори се намират в кората на главния мозък и хипокампа. Бензодиазепиновите производни са агонисти или парциални агонисти на тези рецептори, които са част от един супрамолекулен комплекс. Свързвайки се с рецепторното място, бензодиазепиновите производни въздействат върху GABA рецептора като променят афинитета му към невромедиатора и впоследствие увеличават честотата на отваряне и затваряне на хлорния канал (фиг. I.1). В резултат на тези промени се повишават задръжните процеси в ЦНС. Терапевтичната ефективност на различните бензодиазепини добре корелира със способността им за свързване с рецепторното място.

Анксиолитици

Бензодиазепинови производни
* Diazepam
* Medazepam
* Oxazepam
* Clorazepate
* Lorazepam
* Bromazepam
* Clobazam
* Prazepam
* Alprazolam
Бензодиазепинови антагонисти
* Flumazenil

Дифенилметанови производни
* Hydroxyzine

Карбамати
* Meprobamate

Азаспиродекандиони
* Buspirone

В резултат на свързването се проявяват следните основни фармакологични ефекти:
* Анксиолитичен ефект - в ниските дози бензодиазепините са анксиолитици; те селективно потискат невроналната възбуда в кората на главния мозък и лимбичната система.
* Седативен и хипнотичен ефекти - всички бензодиазепини (включително и анксиолитиците) притежават седативни свойства. При някои от тях (напр. медазепам, бромазепам) тези ефекти се наблюдават само при много високите дози.
* Антиконвулсивен ефект - характерен е за диазепам и клоназепам, които се използват за лечение на епилепсия и други заболявания, проявяващи се с гърчове.
* Мускулно-релаксиращ ефект - характерен е за диазепам и тетразепам. Този ефект се обяснява с повишаване на пресинаптичното задържане на невроните в гръбначния мозък.
Важно е да се отбележи, че посочените фармакологични ефекти са с различна изразеност при отделните бензодиазепини и зависят от приложената доза. За еталонния продукт от групата на бензодиазепините диазепам тези ефекти са правопропорционално зависими от нарастването на дозата.

Фиг. I.1. Схема на GABA-бензодиазепин-барбитуров-хлорен канал рецепторен комплекс.

Фармакокинетика. Бензодиазепиновите производни са силно липофилни съединения. Те имат бърза и пълна резорбция след перорално прилагане. Времето на полуелиминиране е от важно значение за клиничната практика, т.к. продължителността на действие определя терапевтичното им приложение. Спрямо този показател бензодиазепините могат да бъдат разделени на три групи (табл. I.4).

Табл. I.4. Продължителност на действие на бензодиазепините.

Дълго действащи лекарства (1-3 дни)
Средна продължителност на действие (10-20 часа)
Кратко действащи



Сподели линка с приятел:





Яндекс.Метрика
Антипсихотици 9 out of 10 based on 2 ratings. 2 user reviews.